Krótki opis:
Numer CAS:51322-75-9
Wzór molekularny:C9H8ClN5S
masa cząsteczkowa:253,71
Struktura chemiczna:
| Podstawowe informacje | |
| Nazwa produktu | Tyzanidyna |
| Stopień | Stopień farmaceutyczny |
| Wygląd | Biały proszek |
| Analiza | 99% |
| Okres przydatności do spożycia | 2 lata |
| Uszczelka | 25 kg/bęben |
| Stan | Przechowywać w temperaturze -20°C |
Zarys
Tyzanidyna jest imidazolinową heterocykliczną pochodną pentenu z dwoma azotami. Struktura jest podobna do klonidyny. W 1987 roku został po raz pierwszy wymieniony w Finlandii jako centralny agonista receptora adrenaliny α2. Obecnie stosowany jest w klinice jako centralny środek zwiotczający mięśnie. Można go stosować w leczeniu bolesnych skurczów mięśni, takich jak zespół szyi i kręcz szyi. Można go również stosować w leczeniu bólu pooperacyjnego, takiego jak przepuklina dysku i zapalenie stawów biodrowych. Pochodzi z ankylozy chorób neurologicznych, takich jak stwardnienie rozsiane, przewlekła mielopatia, udar naczyniowo-mózgowy itp.
Funkcjonować
Stosowany jest w celu zmniejszenia napięcia mięśni szkieletowych, skurczów mięśni i miotonii spowodowanych uszkodzeniem mózgu i rdzenia kręgowego, krwotokiem mózgowym, zapaleniem mózgu i stwardnieniem rozsianym.
Farmakologia
Selektywnie zmniejsza uwalnianie aminokwasów pobudzających z interneuronów i hamuje mechanizm wielosynaptyczny związany z przeciążeniem mięśni. Produkt nie wpływa na transmisję nerwowo-mięśniową. Jest dobrze tolerowany. Jest skuteczny w przypadku ostrych, bolesnych skurczów mięśni i przewlekłej ankylozy pochodzącej z rdzenia kręgowego i mózgu. Może zmniejszać opór ruchu biernego, zmniejszać spastyczność i klonus oraz zwiększać intensywność ruchów dobrowolnych.
Używa
Znakowana tyzanidyna, przeznaczona do stosowania jako wewnętrzny standard do ilościowego oznaczania tyzanidyny za pomocą spektrometrii mas GC lub LC. Tyzanidyna może mieć zastosowanie terapeutyczne jako główny inhibitor proteazy SARS-CoV-2.
Zastosowanie kliniczne
Tyzanidyna jest działającym ośrodkowo agonistą receptora adrenergicznego α2, stosowanym w leczeniu przewlekłych schorzeń spastyczności mięśni, takich jak stwardnienie rozsiane.
Mechanizm działania
Tyzanidyna jest działającym ośrodkowo analogiem klonidyny, zwiotczającym mięśnie, zatwierdzonym do stosowania w zmniejszaniu spastyczności związanej z uszkodzeniem mózgu lub rdzenia kręgowego. Jego mechanizm działania polegający na zmniejszaniu spastyczności sugeruje presynaptyczne hamowanie neuronów ruchowych wαMiejsca receptorów 2-adrenergicznych, zmniejszające uwalnianie aminokwasów pobudzających i hamujące szlaki mózgowo-rdzeniowe ułatwiające, co skutkuje zmniejszeniem spastyczności. Tyzanidyna ma jedynie niewielką część przeciwnadciśnieniowego działania klonidyny, prawdopodobnie ze względu na działanie na selektywną podgrupęαreceptory 2C-adrenergiczne, które wydają się być odpowiedzialne za działanie przeciwbólowe i przeciwskurczowe imidazolinaα2-agoniści(20).
