Cefradyna

Cefradyna (znana również jako cefradyna), 7-[D-2-amino-2(1,4cykloheksadien1-ylo)acetamido]-3-metylo-8-0x0-5tia-l-azabicyklo[4.2.0]oct-2- monohydrat kwasu en-2-karboksylowego (111 to półsyntetyczny antybiotyk cefalosporynowy. Stosowany doustnie, domięśniowo i dożylnie. Struktura cefradyny jest podobna do cefaleksyny, jedyną różnicą jest sześcioczłonowy pierścień. Cefaleksyna ma trzy podwójne wiązania tworzą układ aromatyczny, podczas gdy cefradyna ma dwa wiązania podwójne w tym samym pierścieniu. Działanie przeciwbakteryjne cefradyny jest podobne do cefaleksyny^[1].

Rysunek 1 struktura chemiczna cefradyny;
Cefradyna jest białym krystalicznym proszkiem o masie cząsteczkowej 349,4^[2]. Omówiono syntezę cefradyny^[3]. Cefradyna jest łatwo rozpuszczalna w rozpuszczalnikach wodnych. Jest to jon obojnaczy, zawierający zarówno zasadową grupę aminową, jak i kwaśną grupę karboksylową. W zakresie pH 3-7 cefradyna występuje w postaci soli wewnętrznej^[4]. Cefradyna jest stabilna przez 24 godziny w temperaturze 25 cali w zakresie pH 2-8. Ponieważ jest stabilna w środowisku kwaśnym, utrata aktywności w płynie żołądkowym jest niewielka; zgłaszano straty mniejsze niż 7%.^[5].
Cefradyna słabo wiąże się z białkami surowicy ludzkiej. Lek wiązał się z białkami surowicy w mniej niż 20%.^[4]. Przy stężeniu w surowicy wynoszącym 10-12 pg/ml 6% całkowitego leku znajdowało się w kompleksie związanym z białkami. Kolejne badanie^[6]stwierdzili, że przy całkowitym stężeniu 10 pg/ml 28% leku było w stanie związanym z białkami; przy całkowitym stężeniu 100 pg/ml 30% leku było w stanie związanym z białkami. Badanie to wykazało również, że dodatek surowicy do cefradyny zmniejsza aktywność antybiotykową. Kolejne badanie^[2]wykazali, że wiązanie cefradyny z białkami waha się od 8 do 20%, w zależności od stężenia leku. Jednak badanie Gadebuscha i in.^[5]nie stwierdzili żadnych zmian w MIC cefradyny w stosunku do Staphylococcus aureus lub Escherichia coli po dodaniu ludzkiej surowicy.