Podstawowe informacje | |
Nazwa produktu | Betanechol |
Stopień | Stopień farmaceutyczny |
Wygląd | biały proszek |
Analiza | 95% |
Okres przydatności do spożycia | 2 lata |
Uszczelka | 25 kg/bęben |
Stan | Chłodne i suche miejsce |
Opis
Betanechol jest syntetycznym estrem strukturalnie i farmakologicznie spokrewnionym z acetylocholiną. Betanechol, wolno hydrolizowany agonista muskarynowy, nie wywołujący działania nikotynowego, jest powszechnie stosowany w celu zwiększenia napięcia mięśni gładkich, np. w przewodzie pokarmowym po operacji jamy brzusznej lub w przypadku zatrzymania moczu w przypadku braku niedrożności. Może powodować niedociśnienie, zmiany częstości akcji serca i skurcze oskrzeli.
Betanechol jest agonistą muskarynowych receptorów acetylocholiny o wartościach IC50 wynoszących odpowiednio 1837, 25, 631, 317 i 393 µM dla M1-5 w teście wiązania radioligandu z wykorzystaniem komórek CHO wykazujących ekspresję ludzkich receptorów. Hamuje pośredniczony przez M2 wzrost cyklicznego AMP indukowany przez izoproterenol w izolowanym jelicie cienkim świnki morskiej (IC50 = 127 µM). Betanechol zwiększa napięcie podstawowe izolowanego moczowodu dopęcherzowego świń (EC50 = 4,27 µM). Po podaniu w dawce 60 µg/kg indukuje także wydzielanie płynu w jelicie krętym, dwunastnicy i jelicie czczym znieczulonych szczurów. Preparaty zawierające betanechol stosowane są w celu zwiększenia oddawania moczu i poprawy napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego.
Zastosowanie kliniczne
Głównym zastosowaniem chlorku betanecholu jest łagodzenie zatrzymania moczu i wzdęć brzucha po operacji. Lek stosuje się doustnie i we wstrzyknięciach podskórnych. Nigdy nie wolno go podawać we wstrzyknięciu domięśniowym lub dożylnym ze względu na ryzyko nadmiernej stymulacji cholinergicznej i utraty selektywnego działania. Prawidłowe podanie leku wiąże się z niską toksycznością i brakiem poważnych skutków ubocznych. Chlorek betanecholu należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą; stosowany w leczeniu jaskry powoduje czołowe bóle głowy spowodowane zwężeniem mięśnia zwieracza oka i skurczami mięśni rzęskowych. Czas jego działania wynosi 1 godzinę.
Leki i terapie weterynaryjne
W weterynarii betanechol stosuje się przede wszystkim w celu stymulacji skurczów pęcherza u małych zwierząt. Można go również stosować jako środek pobudzający przełyk lub ogólny przewód pokarmowy, chociaż metoklopramid i/lub neostygmina w dużej mierze wyparły go w tych zastosowaniach.