Podstawowe informacje | |
Nazwa produktu | Ibuprofen |
Nr CAS | 15687-27-1 |
Kolor | Biały do prawie białego |
Formularz | Krystaliczny proszek |
Rozpuszczalność | Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, łatwo rozpuszczalny w acetonie, metanolu i chlorku metylenu. Rozpuszcza się w rozcieńczonych roztworach wodorotlenków i węglanów metali alkalicznych. |
Rozpuszczalność w wodzie | nierozpuszczalny |
Stabilność | Stabilny. Palny. Niekompatybilny z silnymi utleniaczami |
Okres przydatności do spożycia | 2 Yuszy |
Pakiet | 25 kg/bęben |
Opis
Ibuprofen należy do niesteroidowego leku przeciwzapalnego i przeciwbólowego. Ma doskonałe działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe przy mniejszej liczbie działań niepożądanych. Jest szeroko stosowany na świecie, jako najlepiej sprzedający się na świecie lek bez recepty. Wraz z aspiryną i paracetamolem zalicza się go do trzech kluczowych leków przeciwbólowych o działaniu przeciwgorączkowym. W naszym kraju stosuje się go głównie w łagodzeniu bólu, przeciwreumatyzmie itp. Ma znacznie mniej zastosowań w leczeniu przeziębienia i gorączki w porównaniu z paracetamolem i aspiryną. W Chinach istnieje kilkadziesiąt firm farmaceutycznych zakwalifikowanych do produkcji ibuprofenu. Jednak większość sprzedaży ibuprofenu na rynku krajowym została przejęta przez firmę Tianjin Chińsko-USA.
Ibuprofen został odkryty wspólnie przez dr Stewarta Adamsa (później został profesorem i zdobył Medal Imperium Brytyjskiego) i jego zespół, w skład którego wchodzili CoLinBurrows i dr John Nicholson. Celem wstępnego badania było opracowanie „super aspiryny”, aby uzyskać alternatywę w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, porównywalną do działania aspiryny, ale charakteryzującą się mniej poważnymi działaniami niepożądanymi. W przypadku innych leków, takich jak fenylobutazon, wiąże się z wysokim ryzykiem spowodowania supresji nadnerczy i innych działań niepożądanych, takich jak wrzody żołądkowo-jelitowe. Adams postanowił poszukać leku charakteryzującego się dobrą odpornością żołądkowo-jelitową, co jest szczególnie istotne w przypadku wszystkich niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Leki zawierające octan fenylu wzbudziły zainteresowanie ludzi. Chociaż w testach przeprowadzonych na psach stwierdzono, że niektóre z tych leków mogą powodować wrzody, Adams jest świadomy, że zjawisko to może wynikać ze stosunkowo długiego okresu półtrwania klirensu leku. W tej klasie leków występuje związek – ibuprofen, który charakteryzuje się stosunkowo krótkim okresem półtrwania, wynoszącym zaledwie 2 godziny. Wśród przebadanych leków alternatywnych, choć nie jest najskuteczniejszy, jest najbezpieczniejszy. W 1964 roku ibuprofen stał się najbardziej obiecującą alternatywą dla aspiryny.
Wskazania
Wspólnym celem w opracowywaniu leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych było stworzenie związków, które mają zdolność leczenia stanów zapalnych, gorączki i bólu bez zakłócania innych funkcji fizjologicznych. Ogólne leki przeciwbólowe, takie jak aspiryna i ibuprofen, hamują zarówno COX-1, jak i COX-2. Charakterystyka leku w odniesieniu do COX-1 w porównaniu z COX-2 określa ryzyko wystąpienia niepożądanych skutków ubocznych. Leki o większej specyficzności wobec COX-1 będą miały większy potencjał wywoływania niepożądanych skutków ubocznych. Dezaktywując COX-1, nieselektywne leki przeciwbólowe zwiększają ryzyko wystąpienia niepożądanych skutków ubocznych, zwłaszcza problemów trawiennych, takich jak wrzody żołądka i krwawienie z przewodu pokarmowego. Inhibitory COX-2, takie jak Vioxx i Celebrex, selektywnie dezaktywują COX-2 i nie wpływają na COX-1 w przepisanych dawkach. Inhibitory COX-2 są powszechnie przepisywane na zapalenie stawów i łagodzenie bólu. W 2004 roku Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) ogłosiła, że stosowanie niektórych inhibitorów COX-2 wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zawału serca i udaru mózgu. Doprowadziło to do etykiet ostrzegawczych i dobrowolnego usuwania produktów z rynku przez producentów leków; na przykład firma Merck wycofała Vioxx z rynku w 2004 r. Chociaż ibuprofen hamuje zarówno COX-1, jak i COX-2, ma kilkakrotnie większą swoistość wobec COX-2 w porównaniu z aspiryną, powodując mniej skutków ubocznych ze strony przewodu pokarmowego.