Ceftriakson sodu

Ceftriakson sodowy jest cefalosporyną oporną na β-laktamazę o wyjątkowo długim okresie półtrwania w surowicy. W większości wskazań wystarczy dawkowanie raz na dobę. Na przedłużenie czasu działania ceftriaksonu wpływają dwa czynniki: wysoki stopień wiązania z białkami w osoczu i powolne wydalanie z moczem. Ceftriakson jest wydalany zarówno z żółcią, jak i moczem. Probenecyd nie wpływa na jego wydalanie z moczem. Pomimo stosunkowo małej objętości dystrybucji dociera do płynu mózgowo-rdzeniowego w stężeniach skutecznych w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych. Zaobserwowano nieliniową farmakokinetykę.
Ceftriakson zawiera silnie kwaśny układ heterocykliczny z grupą 3-tiometylową. Uważa się, że ten niezwykły układ pierścieni dioksotriazyny nadaje temu środkowi wyjątkowe właściwości farmakokinetyczne. Stosowanie ceftriaksonu wiąże się z występowaniem „szlamu” lub kamicy rzekomej wykrytej w badaniu ultrasonograficznym w pęcherzyku żółciowym i przewodzie żółciowym wspólnym. Objawy zapalenia pęcherzyka żółciowego mogą wystąpić u podatnych pacjentów, szczególnie u pacjentów leczonych długotrwale ceftriaksonem lub dużymi dawkami ceftriaksonu. Zidentyfikowano winowajcę jako chelat wapnia.
Ceftriakson wykazuje doskonałe działanie przeciwbakteryjne o szerokim spektrum działania, zarówno przeciwko organizmom Gram-dodatnim, jak i Gram-ujemnym. Jest wysoce oporny na większość β-laktamaz za pośrednictwem chromosomów i plazmidów. Aktywność ceftriaksonu przeciwko Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indolo-dodatniemu Proteus i Pseudomonas spp. robi szczególne wrażenie. Jest również skuteczny w leczeniu rzeżączki opornej na ampicylinę i zakażeń H. influenzae, ale ogólnie jest mniej aktywny niż cefotaksym przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i B. fragilis.